AZD1480是新型,ATP竞争性的JAK2抑制剂,IC50为0.26 nM,选择性作用于JAK3 和 Tyk2, 对JAK1的作用程度较低。Phase 1/2。
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PF-562271 HCl是PF-562271的盐酸盐形式,是一种强效的ATP竞争性的可逆的抑制剂,作用于FAK其IC50为1.5 nM。相比较FAK,对Pyk2的效果少了大约十倍,除了CDKs类的蛋白酶,PF-562271 HCl的选择性相比其他蛋白酶大大约10
产品货号:S73575mg 产地:美国 价格:询价 点击数:546 商家询价
GDC-0980 (RG7422)是一种有效的,I型PI3K抑制剂,作用于PI3Kα/β/δ/γ,IC50分别为5 nM/27 nM/7 nM/14 nM,也抑制mTOR,Ki为17 nM,高选择性作用于其他PIKK家族激酶。Phase 2。
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SB 525334是有效的,选择性TGFβ receptor I (ALK5)抑制剂,IC50为14.3 nM,作用于ALK4比作用于ALK5效果低4倍,抑制ALK2, 3, 和6活性。
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Crenolanib (CP-868596)是有效的,选择性PDGFRα/β抑制剂,Kd为2.1 nM/3.2 nM, 也有效抑制FLT3, 对D842V突变型而不是V561D突变型敏感, 作用于PDGFR比作用于c-Kit, VEGFR-2, TIE-2, FGFR-2, EGFR, erbB2, 和Src选择
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可逆的,ATP竞争性的Aurora B/C抑制剂,IC50为3.5 nM/6.5 nM,比作用于紧密相关的Aurora A-TPX2复合体选择性高100倍以上。 Phase 1。
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SP2509是一种选择性histone demethylase LSD1抑制剂,IC50为 13nM,对MAO-A,MAO-B,乳酸脱氢酶和葡萄糖氧化酶没有活性,CAS#1423715-09-6。
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R788 (Fostamatinib) Disodium是活性代谢产物R406的前体药物, 是Syk抑制剂,IC50为41 nM, 强抑制 Syk但不抑制Lyn,对Flt3作用效果低5倍。Phase 2。
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WYE-125132 (WYE-132) 是高度有效的,ATP竞争性的,mTOR抑制剂,IC50为0.19 nM;作用于mTOR比作用于PI3Ks或PI3K相关激酶hSMG1和ATR选择性高。
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